β受体阻滞剂的主要分类
- β受体阻滞剂的主要分类
- B-受体阻滞剂类药物有哪些，按照时间顺序排列
- β受体阻滞剂和钙拮抗剂都包括哪些药物
- β-受体阻滞剂都有哪些
- β受体阻滞剂降压都有那些
- 贝塔受体阻滞剂有哪些
- β受体阻滞剂有哪些
- 治疗高血压的β受体阻滞剂有哪些
- 常用的β受体阻滞剂有哪些
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型， 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌， 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌， 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。β受体阻滞剂根据其作用特性 不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔（心得安）,到2015年止，已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻）等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。
β受体阻滞剂:最近公布的多种β受体阻滞剂对死亡率影响的荟萃分析显示，心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级预防治疗，可降低相对死亡率24％。具有内在
拟交感活性的β受体阻滞剂心脏保护作用较差。要指出的是，目前被广泛使用的β受体阻滞剂阿替洛尔，尚无明确证据表明能影响患者的死亡率。
推荐使用无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂的使用剂量应个体化，从较小剂量开始，逐级增加剂量，以能缓解症状，心率不低于50次/min为宜。常用β受
体阻滞剂剂量见表2。
表2常用β受体阻滞剂
药品名称
常用剂量
服药方法
选择性
普奈洛尔
美托洛尔
美托洛尔缓释片
阿替洛尔
比索洛尔
阿罗洛尔
10－2Omg
25-100mg
50-2OOmg
25－5Omg
5-lOmg
5-lOmg
每日2-3次口服
每日2次口服
每日1次口服
每日2次口服
每日1次口服
每日2次口服
非选择性
β1选择性
β1选择性
β1选择性
β1选择性
α、β选择性
二)减轻症状、改善缺血的药物
减轻症状及改善缺血的药物应与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用，其中有一些药物，如β受体阻滞剂，同时兼有两方面的作用。目前减轻症状及改善缺血的主要药物包括三类：β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙拮抗剂。
l.β受体阻滞剂：β受体阻滞剂能抑制心脏β肾上腺素能受体，从而减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压，以减少心肌耗氧量，可以减少心绞痛发作和增加运动耐量。用药后要求静息心率降至55－60次/min，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可降至50次/min。
只要无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物。β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗死的风险。目前可用于治疗心绞痛的β受体阻滞剂有很多种，当给予足够剂量时，均能有效预防心绞痛发作。更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂，如美托洛尔、阿替洛尔及比索洛尔。同时具有α和β受体阻滞的药物，在慢性稳定性心绞痛的治疗中也有效。
在有严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、有明显的支气管痉挛或支气管哮喘的患者，禁用β受体阻滞剂。外周血管疾病及严重抑郁是应用β受体阻滞剂的
相对禁忌证。慢性肺心病的患者可小心使用高度选择性β1受体阻滞剂。没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血，如变异性心绞痛，不宜使用β受体阻滞剂，这时钙拮抗剂是首选药物。
推荐使用无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂的使用剂量应个体化，从较小剂量开始。常用药物剂量见表2。
2.硝酸酯类:硝酸酯类药为内皮依赖性血管扩张剂，能减少心肌需氧和改善心肌灌注，从而改善心绞痛症状。硝酸酯类药会反射性增加交感神经张力使心率加快。因此常联合负性心率药物如β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂治疗慢性稳定性心绞痛。联合用药的抗心绞痛作用优于单独用药。
β受体阻滞剂主要有：盐酸普萘洛尔(又叫心得安)，是临床应用较早，且最广泛的一种β受体阻滞剂。阿替洛尔(又叫氨酰心安)，是一种心脏选择性的β受体阻滞剂。美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性β受体阻滞剂。
指导意见：
钙拮抗剂主要包括(1)甲类包括戊脉安(异搏定),甲氧戊脉安,硫氮唑酮,硝苯吡啶(硝苯地平,心痛定)及其他1,4-二氢吡啶化合物,如尼群地平,尼索地平,尼卡地平,尼莫地平,氨氯地平,非洛地平.这类药物对心肌Ca2内流的抑制作用强,且选择性高.
(2)乙类包括心可定,沛心达,氟桂嗪,肉桂嗪等,本类药物对心肌Ca2内流抑制作用较弱,选择性也较差.
β受体阻滞剂可分为3类：
1、非选择性的β受体阻滞剂，同时阻断β1和β2受体，如普萘洛尔等；
2、选择性的β受体阻滞剂，对β2受体影响小或几乎无影响，如比索洛尔等；
3、阻断α1和β受体，如卡维地洛。
2015年《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南》指出，若无禁忌证，24小时内常规应用β受体阻滞剂并长期使用（Ⅰ，B）。2012美国AHA稳定性冠心病指南建议β受体阻滞剂应用于合并心力衰竭（Ⅰ，A）、心肌梗死后及心绞痛患者（Ⅰ，B），对于高血压合并冠心病患者降压治疗可优选ACEI或β受体阻滞剂。
扩展资料
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型。
可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
参考资料来源：百度百科—β受体阻滞剂
化学名称为XX洛尔大都是β1受体阻滞剂降压药物，
β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。
药的医学名后面带洛尔的都是，比如说普奈洛尔(心得安)，美托洛尔(倍他乐可……………主要作用就是减心率，降压……
(一)普萘洛尔
普萘洛尔又名心得安，主用于治疗心绞痛、高血压及各种原因引起的心律失常等。
【药理和毒理】
本品属非选择性β受体阻滞剂，对β1和β2受体均有阻滞作用。β1受体阻断，可使心脏传导减慢，心率减慢，心脏收缩力减弱，心肌耗氧量减低以及心输出量减少;β2受体阻断时，外围血管扩张，支气管平滑肌收缩，冠状动脉收缩等。此药有加强胰岛素降低血糖的作用。该药口服容易吸收，服后1～2小时血药浓度达峰值，大部分在进入血流前由肝脏代谢消除，半衰期3～6小时。
【诊断要点】
1.病史有服用本药史。
2.临床表现大剂量应用后，可引起充血性心力衰竭，心排出量下降，血压降低，心动过缓，甚至休克。全身平滑肌及支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难或哮喘发作，严重者发生呼吸停止。中枢神经系统改变有乏力、头痛、失眠或嗜睡、听力减退、感觉异常等。其他症状有皮疹、低血糖及白细胞减少等。
【急救治疗及预防】
(1)口服中毒者，洗胃、导泻及静脉输液，促进药物排泄及纠正低血糖。
(2)心动过缓者可用阿托品0.5～1mg静脉注射;或异丙肾上腺素0.5～1mg入液缓慢静滴。如无效果，可予起搏治疗。
(3)血压下降者使用间羟胺等升压药物。
(4)支气管痉挛者给氧，应用氨茶碱、异丙肾上腺素、东莨菪碱等。
(5)胰高血糖素0.5～1mg静脉注射，必要时每20分钟重复给药1次，以纠正低血糖。
(6)其他对症处理。
(7)预防本品不宜与单胺氧化酶抑制剂、洋地黄类、钙拮抗剂及H2受体阻滞剂同用。禁用于严重心动过缓、低血压、心力衰竭、哮喘发作糖尿病、甲减及肝肾功能减退者。
(二)美托洛尔
美托洛尔又名倍他乐克、美多心安，主要用于治疗各型高血压病、心绞痛及室上性心动过速。
【药理和毒理】
本品为β受体阻滞剂，对心脏的β1受体有较大的选择性作用，对外周血管和细支气管的收缩远比非选择性β受体阻滞剂为轻，但仍应慎用于阻塞性肺部疾病。该药口服迅速吸收，1.5小时血药浓度达峰值，生物半衰期为3～4小时，经肝脏代谢，肾脏排泄。
【诊断要点】
1.病史有应用本药史。
2.临床表现以心血管系统中毒表现为主，如心动过缓、低血压、充血性心力衰竭，严重者可致心脏骤停。大剂量应用时，可发生支气管痉挛，加重哮喘。中枢神经系统改变有眩晕、抑郁、失眠、多梦等。可见胃部不适、恶心、腹泻、便秘及皮疹、瘙痒等症状。
【急救治疗及预防】参见普萘洛尔中毒。
国内外专家经过长期临床应用，摸索出了一系列治疗高血压的有效配方，并且已被国际同行公认，现简介如下：
（1）ACEI类药物+利尿剂
国际上各个高血压标准指南都推荐了这个配方组合。ACEI药物（即药名末尾有“普利”的抗高血压药物），卡托普利、依那普利等与利尿剂合用，可以优势互补。“普利”是主角，利尿剂是配角，其副作用互相抵消，配方中利尿剂一般选用的是氢氯噻嗪（双氢克尿塞），这种药效果好，价格低，小剂量12.5毫克-25毫克就能起很好作用。例如卡托普利2.5毫克/次，每日3次，合用氢氯噻嗪6.25毫克至12.5毫克，每天1次，效果好，经济实惠。
（2）钙通道拮抗制+利尿剂
钙通道拮抗剂（CCB即药名末尾有“地平”的降压药），如氨氯地平、尼群地平等与利尿剂氢氯噻嗪配方，相得益彰。
（3）血管紧张素II受体抑制剂+利尿剂
血管紧张素II受体抑制剂（ARB，即药物名称后“沙坦”的药）如氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦，此类配伍较⑴的疗效要差些，有待进一步研究。
（4）β受体阻滞剂+利尿剂
β受体阻滞剂即药名的末尾是“洛尔”的药物如美托洛尔。
以上组合还可根据病情，有效混合使用，常用几种配方如下：
高血压合并糖尿病或肾损害：ACEI+利尿剂/钙拮抗剂；
高血压合并心梗后心衰：ACEI+利尿剂+β受体阻滞剂；
高血压合并冠心病、心绞痛：β受体阻滞剂+长效双氢吡啶类钙拮抗剂；
单纯收缩期高血压：利尿剂+钙拮抗；合并前列腺肥大加用α阻滞剂。
β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康可）等;。
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