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h2受体拮抗剂有哪些药(属于h2受体拮抗剂类药物的有哪些)

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h2受体拮抗剂有哪些药(属于h2受体拮抗剂类药物的有哪些)

  • 属于h2受体拮抗剂类药物的有哪些
  • H2受体的H2受体拮抗剂
  • 下面药物中,哪些属于组胺h2受体拮抗剂
  • 哪种h2受体拮抗剂的作用强而持久且副作用少
  • 第一代与第二代h2受体拮抗剂主要区别是什么
  • 何为H2受体拮抗剂,作用机制如何
  • H1受体拮抗剂的分类
  • H2受体的H2受体拮抗剂新用法
  • 经典H2受体拮抗剂有何突出不良反应为什么第2代H2受体如何克服这一缺点


H2受体拮抗剂各类替丁:雷尼替盯莫替丁等用于轻度点胃酸泌 质泵抑制剂各种拉唑:奥美拉唑、兰索拉唑用于较重胃酸泌 . 欢迎追问.也可以先查阅下资料


何为H2受体拮抗剂?
已知壁细胞表面有三种组胺受体:即乙酰胆碱受体,胃泌素受体和H2受体.用于阻断H:受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺H2受体阻滞剂,也称为H2阻断剂或H:拮抗剂.如其代表药物有西咪替丁(又叫甲氰咪胍或泰胃美),雷尼替丁和法莫替丁等.最近的研究还表明,组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用,还具有改善胃粘膜的微循环而促进细胞再生,尽快修复溃疡的作用
H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。 H2受体拮抗剂是相当安全的药物,严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时,易产生不良反应,常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。



下面药物中,哪些属于组胺h3受体拮抗剂
组胺是许多过敏性皮肤病的重要致病物质。当我们患有荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性皮肤病去看医生时,医生可能会开给我们一些抗组胺药。抗组胺药分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,H1受体拮抗剂又分为第一代和第二代。第一代H1受体拮抗剂常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、多虑平、赛庚啶、 苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪(又称非那根)、脑益嗪等药;第二代H1受体拮抗剂常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(赛特赞)、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、阿司咪唑、特非那定(敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)、地氯雷他定、左西替利嗪,氮卓斯汀,依匹斯汀等。


H2受体拮抗作用能进入其胃房壁细胞并且种作用间依赖性H2受体拮抗作用能进入壁细胞能反映种强效持久抗泌作用些抗泌作用持久第二代H2受体拮抗剂竞争性拮抗作用(3)伴随种强效胃酸抑制剂(奥美拉唑第代H2受体拮抗剂)主要副作用血浆胃泌素浓度升高新代H2受体拮抗剂拉呋替丁保持其强效抗泌作用特点同血浆胃泌素浓度没影响(4)第二代H2受体拮抗剂具强粘膜保护作用防止害物质侵蚀


作用效果不同。H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有:苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效。副作用是中枢神精抑制,服后噬睡。有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐。

H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有:氯雷他定、阿司咪唑、赛庚啶、西替利嗪、甲喹酚嗪、阿伐斯丁等。这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪。?



H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。目前常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度(EC50),以甲氰咪胍最高,法莫替丁最低。在常规剂量下,血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时,其他两种约10小时。
  临床研究证明,H2受体拮抗剂在缓解消化性溃疡症状,促进溃疡愈合和减少复发方面均有明显效果。多数病例在用药后5~7天症状改善,2~4周内症状消失。H2受体拮抗剂是相当安全的药物,严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时,易产生不良反应,常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。


传统地按其药理作用不同分为:  第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;  第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;  第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.



H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合,竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌,产生抑酸作用,用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,每天二次;罗沙替丁75毫克,每天二次。
近年来的研究结果表明,组胺的基础分泌以夜间为主,并且夜间胃液酸度在消化性溃疡,特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关,且排出量不但与溃疡的形成无关,而且还具有以下显著的生理性作用:维持正常的消化过程,特别是蛋白质的消化,因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现;一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系;白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境,避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此,有学者认为,H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱,而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌,从而可以使溃疡快速愈合,症状缓解。临床观察也支持这一观点,即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药,在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同,并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。
已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为:睡前服,西咪替丁800毫克,雷尼替丁300毫克,法莫替丁40毫克,尼扎替丁300毫克,罗沙替丁150毫克。



H2受体拮抗作用是不能进入其胃房和壁细胞,并且这种作用是时间依赖性的。H2受体拮抗作用的不能进入壁细胞可能反映这种强效持久的抗分泌作用。然而,有些抗分泌作用持久的第二代H2受体拮抗剂有竞争性拮抗作用。(3)伴随这种强效胃酸抑制剂(如奥美拉唑和第一代H2受体拮抗剂)的主要副作用是血浆胃泌素浓度的升高。而新一代H2受体拮抗剂拉呋替丁在保持其强效抗分泌作用的特点的同时对血浆胃泌素浓度没有影响。(4)第二代的H2受体拮抗剂具有很强的粘膜保护作用,以防止有害物质侵蚀,

标签:作用   抑制   分泌   胃酸

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